PROTAC研发能力:从化学合成到体外生物学评估
2022年9月27日19:00-20:00

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PROTAC研发能力:从化学合成到体外生物学评估
时间:2022年9月27日19:00-20:00
演讲亮点:
演讲介绍:
2004年,三位发现“泛素介导的蛋白降解系统”的科学家荣获诺贝尔化学。2019年,美国Arvinas公司首次将PROTAC技术在肿瘤学领域推进至临床概念验证。PROTAC的本质是一个异双功能小分子,一方面靶向目标蛋白,一方面招募泛素连接酶(ubiquitin–protein ligases,简称E3),中间通过linker将两者连在一起,通过把靶向的蛋白质招募到E3泛素连接酶附近来实现靶向蛋白质的多泛素化,实现对目标蛋白的靶向降解,从理论上解决“不可成药”问题。
自2015年起,保诺-桑迪亚就开始进入PROTAC新药研发领域,积累了大量成功的项目经验。目前,公司已搭建一站式PROTAC技术服务平台提供PROTAC诱导UPS介导的靶蛋白降解各个阶段的解决方案,具备发现、化学合成、分析纯化及测试的一体化能力。
在药物早期研发阶段,如何制定高效的研发策略和技术组合才能最大程度上推动PROTAC药物研发的顺利进行?9月27日19:00,保诺-桑迪亚化学部高级总监彭新高博士与国艳春博士做客保诺-桑迪亚在线,为您详细讲解PROTAC技术从化学合成到体外生物学评估的策略研究、案例分析以及实战经验。欢迎业界同仁与朋友们齐聚直播间,一起探讨PROTAC技术的优势与挑战案例分析以及实战经验。欢迎业界同仁与朋友们齐聚直播间,一起探讨PROTAC技术的优势与挑战案例分析以及实战经验。欢迎业界同仁与朋友们齐聚直播间,一起探讨PROTAC技术的优势与挑战案例分析以及实战经验。欢迎业界同仁与朋友们齐聚直播间,一起探讨PROTAC技术的优势与挑战案例分析以及实战经验。欢迎业界同仁与朋友们齐聚直播间,一起探讨PROTAC技术的优势与挑战。
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Validated Enzymatic Targets |
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ADT |
DCK |
HIF-1a |
PDGFR beta |
|
AKT1 |
DNMTs |
HIF-2a |
PEP |
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AKT2 |
DPPIV/7/8/9 |
HMG-COA reductase |
PHD1 |
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AKT3 |
EGFR |
HSP90 |
PHD2 |
|
ALK |
EGFR(L858R) |
Human topoisomerase I |
PHD3 |
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ALK(T1151_L1152insT |
EGFR(L859R,T790M) |
Human topoisomerase II |
PI3K alpha |
|
ALK(C1156Y) |
EGFR(L861Q) |
IDO1 |
PI3K beta |
|
ALK(F1174L) |
EGFR(d746-750) |
IKK beta |
PI3K gamma |
|
ALK(L1196M) |
EGFR(d746-750/T790M) |
IRAK4 |
PI3K delta |
|
ALK(G1202R) |
EGFR(L858R, T790M, C797S) |
ITK |
RAC1 |
|
ALK(G1269A) |
ER-alpha |
JAK1 |
Renin |
|
ALK(R1275Q) |
ER-beta |
JAK2 |
RET |
|
ASK1 |
ERK1 |
JAK3 |
RIPK1 |
|
Aurora A |
ERK2 |
KRAS |
ROCK1 |
|
Aurora B |
EPHA2 |
KRAS G12C |
ROCK2 |
|
AXL |
ESR1 |
LCK |
ROR |
|
Bcl-xl |
Factor B |
Lipoxygenase |
ROS |
|
CDK6 |
Glutathione peroxidase |
PDE1A |
TEC |
|
CDK5/P25 |
GSK3 beta |
PDE2A |
TXK |
|
CHK1/CHEK1 |
HDAC1 |
PDE3A |
TYK2 |
|
CHK2/CHEK2 |
HDAC2 |
PDE4A1 |
Tyrosinase |