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PROTAC研发能力:从化学合成到体外生物学评估

2022年9月27日19:00-20:00

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PROTAC研发能力:从化学合成到体外生物学评估

时间:2022年9月27日19:00-20:00

演讲亮点:

  • PROTAC 技术介绍
  • PROTAC分子的化合合成解读
  • 保诺-桑迪亚化学合成PROTAC平台介绍
  • PROTAC和一般小分子化合物在作用机制和研究方法上的区别 
  • 保诺-桑迪亚生物体外PROTAC平台介绍 

演讲介绍:

2004年,三位发现“泛素介导的蛋白降解系统”的科学家荣获诺贝尔化学。2019年,美国Arvinas公司首次将PROTAC技术在肿瘤学领域推进至临床概念验证。PROTAC的本质是一个异双功能小分子,一方面靶向目标蛋白,一方面招募泛素连接酶(ubiquitin–protein ligases,简称E3),中间通过linker将两者连在一起,通过把靶向的蛋白质招募到E3泛素连接酶附近来实现靶向蛋白质的多泛素化,实现对目标蛋白的靶向降解,从理论上解决“不可成药”问题。

自2015年起,保诺-桑迪亚就开始进入PROTAC新药研发领域,积累了大量成功的项目经验。目前,公司已搭建一站式PROTAC技术服务平台提供PROTAC诱导UPS介导的靶蛋白降解各个阶段的解决方案,具备发现、化学合成、分析纯化及测试的一体化能力。

在药物早期研发阶段,如何制定高效的研发策略和技术组合才能最大程度上推动PROTAC药物研发的顺利进行?9月27日19:00,保诺-桑迪亚化学部高级总监彭新高博士与国艳春博士做客保诺-桑迪亚在线,为您详细讲解PROTAC技术从化学合成到体外生物学评估的策略研究、案例分析以及实战经验。欢迎业界同仁与朋友们齐聚直播间,一起探讨PROTAC技术的优势与挑战案例分析以及实战经验。欢迎业界同仁与朋友们齐聚直播间,一起探讨PROTAC技术的优势与挑战案例分析以及实战经验。欢迎业界同仁与朋友们齐聚直播间,一起探讨PROTAC技术的优势与挑战案例分析以及实战经验。欢迎业界同仁与朋友们齐聚直播间,一起探讨PROTAC技术的优势与挑战案例分析以及实战经验。欢迎业界同仁与朋友们齐聚直播间,一起探讨PROTAC技术的优势与挑战。

Validated Enzymatic Targets

 

 

 

 

ADT

DCK

HIF-1a

PDGFR beta

AKT1

DNMTs

HIF-2a

PEP

AKT2

DPPIV/7/8/9

HMG-COA reductase

PHD1

AKT3

EGFR

HSP90

PHD2

ALK

EGFR(L858R)

Human topoisomerase I

PHD3

ALK(T1151_L1152insT

EGFR(L859R,T790M)

Human topoisomerase II

PI3K alpha

ALK(C1156Y)

EGFR(L861Q)

IDO1

PI3K beta

ALK(F1174L)

EGFR(d746-750)

IKK beta

PI3K gamma

ALK(L1196M)

EGFR(d746-750/T790M)

IRAK4

PI3K delta

ALK(G1202R)

EGFR(L858R, T790M, C797S)

ITK

RAC1

ALK(G1269A)

ER-alpha

JAK1

Renin

ALK(R1275Q)

ER-beta

JAK2

RET

ASK1

ERK1

JAK3

RIPK1

Aurora A

ERK2

KRAS

ROCK1

Aurora B

EPHA2

KRAS G12C

ROCK2

AXL

ESR1

LCK

ROR

Bcl-xl

Factor B

Lipoxygenase

ROS

CDK6

Glutathione peroxidase

PDE1A

TEC

CDK5/P25

GSK3 beta

PDE2A

TXK

CHK1/CHEK1

HDAC1

PDE3A

TYK2

CHK2/CHEK2

HDAC2

PDE4A1

Tyrosinase

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